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祝賀無錫貝塔提供碳14同位素標記的科倫藥業(yè)KL060332膠囊獲國家藥監(jiān)局臨床試驗通知書及美國FDA藥物臨床實驗申請受理

發(fā)布時間：

2019-07-31

2019年7月25日，A股上市公司四川科倫藥業(yè)股份有限公司發(fā)布《關(guān)于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告》，公司控股子公司四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司開發(fā)的創(chuàng)新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監(jiān)督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUSPharmaInc.已向美國食品藥品監(jiān)督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯(lián)藥物（AntibodyD

2019年7月25日，A股上市公司四川科倫藥業(yè)股份有限公司發(fā)布《關(guān)于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告》，公司控股子公司四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司開發(fā)的創(chuàng)新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監(jiān)督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUS Pharma Inc. 已向美國食品藥品監(jiān)督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯(lián)藥物（Antibody Drug Conjugate，ADC）“注射用 SKB264”開展藥物臨床試驗的申請并獲受理。

2017年10月，無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司與四川科倫藥物研究院有限公司簽訂《技術(shù)開發(fā)合同》，為科倫藥業(yè)控股子公司開發(fā)的創(chuàng)新藥物KL060332膠囊化合物提供碳14（C14）同位素標記服務(wù)。合成 [¹⁴C] KL060332，是對該創(chuàng)新藥物進行體內(nèi)吸收、分布、代謝動力學研究的重要部分。C14標記完成后，將同位素標記樣品運至科倫藥業(yè)指定的國內(nèi)第三方藥代動力學研究機構(gòu)進行后續(xù)研究。

C14同位素標記，是指用C14同位素作為一種標記示蹤，制成含有C14的標記化合物代替原來的非標記化合物。利用C14放射性同位素不斷釋放軟貝塔射線的核物理性質(zhì)，隨時追蹤該化合物在體內(nèi)或體外的位置、數(shù)量及其轉(zhuǎn)變等。相當于給目標分子化合物裝上了導航定位系統(tǒng)，便于做動物實驗、人體臨床實驗時進行定位追蹤。放射性示蹤法可以測到10^-14-10^-18克水平，即可以從10¹⁵個非放射性原子中檢測出1個放射性原子，比目前較敏感的重量分析天平還要敏感10⁷-10⁸倍，而迄今最準確的化學分析法很難測定到10^-12克水平。對組織器官的定位準確度可達細胞水平、亞細胞水平乃至分子水平。

原國家食品藥品監(jiān)督管理局2014年5月發(fā)布的《藥物非臨床藥代動力學研究技術(shù)指導原則》規(guī)定：

“應(yīng)用放射性同位素標記技術(shù)進行藥物非臨床藥代動力學研究。新藥研發(fā)過程中，了解候選藥物在人體和用于毒理和藥效研究的動物體內(nèi)的變化情況至關(guān)重要。因此，在新藥研發(fā)不同階段必須進行各種體內(nèi)、體外藥代試驗以闡明候選藥物的吸收、分布、代謝和排泄（ADME）等性質(zhì)。盡管液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)已大量應(yīng)用于這些試驗，但放射性同位素標記技術(shù)仍被廣泛使用。”

“低能量放射性同位素（如C14、H3）標記化合物應(yīng)用于藥代動力學研究，因其生物界背景值很低因而檢測容易且靈敏、半衰期較長而不需根據(jù)放射性半衰期校正試驗結(jié)果、可定量分析候選藥物產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物而不需知道它們的結(jié)構(gòu)、產(chǎn)生的非離子化β-射線能量極低而不需特殊防護，被證明為一種安全有效的特殊技術(shù)，其結(jié)果簡單、明了、可靠，目前在多數(shù)情況下尚無別的取代方法。”

“小分子化學藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（C14）和氚（H3）。C14標記最為常用，其生物界背景低，生物學幾乎無同位素效應(yīng)而影響代謝，極少發(fā)生同位素交換，靈敏度較H3高而容易定量。體內(nèi)試驗除非C14標記非常困難或根本無法標記、給藥劑量極低需很高的比活性時才選用H3標記。”

近年來，無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司攻克了數(shù)十種C14標記關(guān)鍵中間體化合物制備技術(shù)，致力于用C14等同位素標記技術(shù)，為中國藥企研發(fā)新藥提供技術(shù)支持，提供比送到國外標記費用更低、效率更高、溝通交流更為方便的優(yōu)質(zhì)服務(wù)，滿足并超越客戶需求，幫助中國藥企降低原創(chuàng)新藥的研發(fā)成本，提高研發(fā)效率，為人類健康事業(yè)添磚加瓦貢獻力量。

附：

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

關(guān)于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書

和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告

本公司及董事會全體成員保證公告內(nèi)容的真實、準確和完整，對公告的虛假記載、誤導性陳述或者重大遺漏負連帶責任。

四川科倫藥業(yè)股份有限公司（以下簡稱“公司”或“我公司”或“科倫藥業(yè)”）于近日獲悉：公司控股子公司四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司開發(fā)的創(chuàng)新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監(jiān)督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUS Pharma Inc. 已向美國食品藥品監(jiān)督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯(lián)藥物（Antibody Drug Conjugate，ADC）“注射用 SKB264”開展藥物臨床試驗的申請并獲受理。相關(guān)情況公告如下：

一、藥品基本情況

（一）KL060332膠囊

1.藥品名稱： KL060332膠囊

劑型：膠囊劑

規(guī)格：5mg，25mg，50mg, 200mg

注冊分類：化學藥品第1類

申報階段：臨床

申請人：四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司

受理號： CXHL1900154，CXHL1900155，CXHL1900156，CXHL1900157

審評結(jié)論：根據(jù)《中華人民共和國藥品管理法》及有關(guān)規(guī)定，經(jīng)審查KL060332膠囊符合藥品注冊的有關(guān)要求，同意按照提交的方案開展慢性乙型肝炎的臨床試驗。

2.藥品的其他相關(guān)情況

KL060332膠囊是我公司開發(fā)的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的乙肝病毒核衣殼組裝調(diào)節(jié)劑，作用機制明確，擬用于慢性乙型肝炎的治療。非臨床研究數(shù)據(jù)表明KL060332膠囊可高效、廣譜抑制各基因型乙肝病毒增殖，并兼具良好的藥代動力學屬性和安全性，單藥或與已有的治療慢性乙型肝炎的藥物聯(lián)用有望提升慢性乙型肝炎臨床治療理想終點達標率。目前全球尚無同機制藥物獲批上市。

截至目前，公司在KL060332膠囊項目上已投入研發(fā)費用約2000萬元人民幣。

公司將按照國家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的臨床試驗通知書的要求，組織實施KL060332膠囊的臨床試驗。

（二）注射用SKB264

1.藥品名稱：注射用SKB264

劑型：注射劑

申請人：KLUS Pharma Inc.

IND： 143682

2.藥品的其他相關(guān)情況

2019年7月23日，公司控股子公司KLUS Pharma Inc.向FDA提交注射用 SKB264的臨床試驗申請并獲受理。本品是繼HER-2 ADC“注射用A166”后我公司第二個在FDA申報臨床的創(chuàng)新ADC藥物。

注射用SKB264是靶向腫瘤細胞高表達抗原的ADC藥物，其偶聯(lián)方式和毒素小分子具有自主知識產(chǎn)權(quán)，擬用于惡性腫瘤治療。非臨床研究數(shù)據(jù)表明注射用SKB264通過新型偶聯(lián)方式達到毒素荷載高，較傳統(tǒng)馬來酰亞胺-半胱氨酸的偶聯(lián)方式更穩(wěn)定，且工藝穩(wěn)定可控、易于放大，產(chǎn)品批間一致性好。在靶點陽性的乳腺癌、胃癌、肺癌、結(jié)直腸癌等動物腫瘤模型中的抗腫瘤活性顯著，兼具良好的安全性和耐受性。目前全球尚無該靶點的藥物上市。

截至目前，公司在注射用SKB264項目上已投入研發(fā)費用約2500萬元人民幣。

二、風險提示

由于創(chuàng)新藥物研發(fā)過程周期長、環(huán)節(jié)多，期間具有一定的不確定性，敬請廣大投資者謹慎決策，注意防范投資風險。公司將根據(jù)后續(xù)進展情況及時履行信息披露義務(wù)。

特此公告。

四川科倫藥業(yè)股份有限公司董事會

2019年7月25日

祝賀無錫貝塔提供碳14同位素標記服務(wù)的圣和藥業(yè)SH-1028新藥

喜訊！無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司黨支部獲批成立

祝賀無錫貝塔提供碳14同位素標記服務(wù)的圣和藥業(yè)SH-1028新藥

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